Глеб Дмитриевич Степанов, Ульяна Александровна Буданова, Юрий Львович Себякин

Амфифильные производные L-лизил-L-метионина, различающиеся длиной алифатического фрагмента в гидрофобном блоке липодипептидов

Аннотация. Рост антимикробной устойчивости к действию традиционных антибиотиков за последние десятилетия требует ускорения темпов разработки новых подходов к снижению активности разнообразных инфекционных процессов. Природные и синтетические антимикробные пептиды (AMП), а также липофильные низкомолекулярные пептидомиметики рассматриваются как перспективные антибактериальные агенты. Разработана схема получения и осуществлен синтез серии новых амфифилов на основе производных аминокислот с остатками L-лизина в полярном блоке, L-метионина в центральном фрагменте и с вариациями по длине углеводородного радикала С₈–С₁₂ в гидрофобном сегменте. Исследована эффективность антибактериального действия синтезированных образцов. Показан высокий уровень активности в отношении как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. В пределах серии прослеживается параболическая зависимость антибактериального эффекта от длины углеводородного радикала. Соединение-лидер Lys-Met-C₁₁ с МИК 0,39 мкг/мл обладает низкой цитотоксичностью.
Ключевые слова: пептидомиметики, липодипептиды, катионные амфифилы, антибактериальная активность
DOI: 10.55959/MSU0579-9384-2-2025-66-4-310-318

  Полный текст статьи в формате PDF

Вестник Московского Университета.
Химия 2025, том 66, № 4, стр. 310-318